A、喹啉

B、異喹啉

C、吲哚

D、黃嘌呤

E、蝶啶

36、下列藥物可以抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放的是()。

A、孟魯司特

B、扎魯司特

C、普魯司特

D、曲尼司特

E、齊留通

37、可以用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是()。

A、氯化銨

B、羧甲司坦

C、乙酰半胱氨酸

D、鹽酸氨溴索

E、鹽酸溴己新

38、可代替谷胱甘肽，用于對乙酰氨基酚中毒時解毒的藥物是()。

A、乙酰半胱氨酸

B、鹽酸氨溴索

C、羧甲司坦

D、磷酸苯丙哌林

E、噴托維林

39、萘普生屬于下列哪一類藥物()。

A、吡唑酮類

B、芬那酸類

C、芳基乙酸類

D、芳基丙酸類

E、1，2-苯并噻嗪類

40、具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是()。

A、吲哚美辛

B、布洛芬

C、芬布芬

D、吡羅昔康

E、塞來昔布

41、對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)可產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物是()。

A、對苯二酚

B、對氨基酚

C、N-乙酰基胺醌

D、對乙酰氨基酚硫酸酯

E、對乙酰氨基酚葡萄糖醛酸結(jié)合物

42、具有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是()。

A、萘普生

B、布洛芬

C、吲哚美辛

D、吡羅昔康

E、舒林酸

43、下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是()。

A、美羅昔康

B、吲哚美辛

C、萘丁美酮

D、萘普生

E、舒林酸

44、下列藥物中屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥有()。

A、布桂嗪

B、美沙同

C、哌替啶

D、噴他佐辛

E、苯噻啶

45、嗎非】易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)()。

A、醇羥基

B、雙鍵

C、醚鍵

D、哌啶環(huán)

E、酚羥基

46、枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)的特征是()。

A、含有嗎非】喃結(jié)構(gòu)

B、含有氨基酮結(jié)構(gòu)

C、含有4-苯基哌啶結(jié)構(gòu)

D、含有4-苯氨基哌啶結(jié)構(gòu)

E、含有4-苯基哌嗪結(jié)構(gòu)

47、下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是()。

A、芬太尼

B、瑞芬太尼

C、阿芬太尼

D、布托啡諾

E、右丙氧芬

48、鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有()。

A、吩噻嗪環(huán)

B、二甲氨基

C、氯代苯基團(tuán)

D、丙胺基團(tuán)

E、三氟甲基

49、吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應(yīng)是()。

A、耳毒性

B、腎毒性

C、光毒反應(yīng)

D、瑞夷綜合癥

E、高尿酸血癥

50、苯吧比妥類藥物為()。

A、兩性化合物

B、中性化合物

C、弱酸性化合物

D、弱堿性化合物

E、強(qiáng)堿性化合物

答案部分

一、最佳選擇題

1、

【解析】：B。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。

2、

【解析】：C。米格列醇的結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

3、

【解析】：A。非磺酰脲類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰脲類的區(qū)別在對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用，顯著較其他口服降糖藥起效迅速，作用時間短，使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式-餐時胰島素迅速升高，餐后及時回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。

4、

【解析】：B。那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

5、

【解析】：C。塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

6、

【解析】：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類衍生物，在腫瘤組織中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成5-FU，發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性較正常組織高，所以去氧氟尿苷在腫瘤細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU的速度快，而對腫瘤具有選擇性作用。

7、

【解析】：C。ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。

8、

【解析】：D。用于晚期腎細(xì)胞癌治療的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼，是口服、新型的作用于多個激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。

9、

【解析】：C。他莫昔芬(Tamoxifen)為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有二苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，存在順、反式幾何異構(gòu)體，藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式。他莫昔芬給藥后由CYP3A4進(jìn)行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)與他莫昔芬在結(jié)構(gòu)上的差別是乙基側(cè)鏈的氯代，這使它具有更強(qiáng)的抗雌激素活性。

10、

【解析】：D。培美曲塞是具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥物，能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲?；D(zhuǎn)移酶等的活性，影響了葉酸代謝途徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤的'治療。

11、

【解析】：E。多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium 產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗生素，臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽酚結(jié)構(gòu)，為桔紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，因此有很強(qiáng)的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實(shí)體腫瘤。

12、

【解析】：E。左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點(diǎn)為：(1)活性為氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，為氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。

13、

【解析】：D。將喹諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性碳原子，藥用為左旋體，這源于其對DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋體，左旋體的抗菌作用大于右旋異構(gòu)體8~128倍。

14、

【解析】：D?？墒辜t霉素苦味消失的琥乙紅霉素到體內(nèi)水解后釋放出紅霉素。

15、

【解析】：A。頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。

16、

【解析】：C。青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

17、

【解析】：C。青霉索的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。

18、

【解析】：B。青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白，以及生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結(jié)構(gòu)，因此青霉素類藥物這種過敏反應(yīng)是交叉過敏反應(yīng)。

19、

【解析】：D。頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。

20、

【解析】：D。亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。

21、

【解析】：A。將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。

22、

【解析】：C。阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳，為L-(-)型;若為D(+)型，則抗菌活性大為降低;如為DL(±)型，抗菌活性降低一半。

23、

【解析】：E。米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C-6位甲基和C-6位羥基，同時在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去C-6位羥基，米諾環(huán)素對酸很穩(wěn)定，不會發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)的產(chǎn)物。

24、

【解析】：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

25、

【解析】：D。控制高血脂是防治動脈粥樣硬化和冠心病的重要預(yù)防和治療方法，故調(diào)血脂藥又被稱作動脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的代謝等方面來產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀(jì)80年代問世，因?qū)υl(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀，以及在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。

苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物，特點(diǎn)是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇，主要降低VLDL，而對LDL則較少影響，但可提高HDL。)

26、

【解析】：D。所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報(bào)告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。

27、

【解析】：A。福辛普利為含磷?；腁CE抑制劑，以磷?；cACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。

28、

【解析】：D。鹽酸美西律療效及不良反應(yīng)與血藥濃度相關(guān)，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，可按需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測。

29、

【解析】：E。鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑;ABCD屬于鈉通道阻滯劑;所以此題選E。

30、

【解析】：A。普羅帕酮結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，也具有輕度β受體的拮抗作用。臨床上用于治療陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動，也可用于各種早搏的治療。

31、

【解析】：A。多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動，使張力恢復(fù)正常;

而莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動劑，能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發(fā)揮促動力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關(guān)，與5-HT3受體拮抗相關(guān)。

32、

【解析】：C。東莨菪堿與莨菪堿在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是，東莨菪堿在托品烷的6、7位有一環(huán)氧基。

33、

【解析】：E。丁溴東莨菪堿【適應(yīng)癥】①用于胃、十二指腸、結(jié)腸內(nèi)窺鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備，內(nèi)鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張?jiān)煊盎蚋共緾T掃描的術(shù)前準(zhǔn)備，可減少或抑制胃腸道蠕動;②用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進(jìn)等。

34、

【解析】：D。奧美拉唑的S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，因比R異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。

35、

【解析】：D。通過氨茶堿的結(jié)構(gòu)可以得知其是黃嘌呤的結(jié)構(gòu)母核，是黃嘌呤的衍生物。

36、

【解析】：D。曲尼司特是一種過敏介質(zhì)阻滯劑，具有穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜作用，阻止其脫顆粒，從而抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放。臨床主要用于治療和預(yù)防支氣管哮喘和過敏性鼻炎。

37、

【解析】：C。乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚中毒的解毒。

38、

【解析】：A。乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用機(jī)制是可以通過巰基與對乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物N-乙酰亞胺醌結(jié)合，使之失活，結(jié)合物易溶于水，通過腎臟排出。

39、

【解析】：D。萘普生屬于芳基丙酸類藥物。

40、

【解析】：B。芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會發(fā)生轉(zhuǎn)化，通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中，以布洛芬最為顯著，無效的R(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬。

41、

【解析】：B。對乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當(dāng)時可發(fā)生水解，產(chǎn)生對氨基酚。另外，在對乙酰氨基酚的合成過程中也會引入對氨基酚雜質(zhì)。對氨基酚毒性較大，還可進(jìn)一步被氧化產(chǎn)生有色的氧化物質(zhì)，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。

42、

【解析】：D。吡羅昔康屬于1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。

43、

【解析】：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。

44、

【解析】：C。哌啶類鎮(zhèn)痛藥代表藥物有哌替啶、芬太尼。

45、

【解析】：E。嗎非】及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎非】具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎非】和N-氧化嗎非】。偽嗎非】亦稱雙嗎非】，是嗎非】的二聚物，毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。

46、

【解析】：D。本題考查枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特征，枸櫞酸芬太尼屬于哌啶類鎮(zhèn)痛藥，含有4-苯胺基哌啶的結(jié)構(gòu)。

47、

【解析】：B。將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼。具有起效快，維持時間短，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物，無累積性啊片樣效應(yīng)。

48、

【解析】：E。考查鹽酸氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu).

49、

【解析】：C。使用吩噻嗪類藥物后，有一些患者在日光強(qiáng)烈照射下會發(fā)生嚴(yán)重的光毒反應(yīng)。如氯丙嗪遇光會分解，生成自由基，并進(jìn)一步發(fā)生各種氧化反應(yīng)，自由基與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用時，發(fā)生過敏反應(yīng)。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。

50、

【解析】：C。巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也稱巴比妥酸，由丙二酸二乙酯與脲縮合而成。其顯示弱酸性。